倍他乐克作用原理?

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BETABLOCKER,即β-blocker,又称为b-受体阻滞剂或B型肾上腺素能受体阻断剂,是临床上使用的一类重要药物。通过选择性地阻止β肾上腺素能受体的信号传递,从而产生降压、降脂、降糖、抗心肌缺血和利尿的作用。 β-blocker是通过细胞膜上的G蛋白耦联式信号系统发挥作用,这一作用途径也是目前所知道的所有的化学药物中,作用于细胞最特异性的一种。所以β-blocker对β肾上腺能受体的亲和力很高,因此能够选择性抑制交感神经兴奋所引起的血管收缩和血压上升。

β—Blockers对β2肾上腺素能受体(β2-AR)的亲和力高于β1-AR至少50倍以上,因此不会对支气管产生抑制作用[1]。 但近年来有研究认为,心脏和其他器官中的α1肾上腺素能受体可能也参与了高血压的发生与发展过程;并且有实验表明,给大鼠注射α1拮抗剂,可致心律失常,引起心肌缺血再灌注损伤,导致心功能不全和休克,进而危及生命[2]。这些发现提示我们,除了已经知的β-blockers的心血管保护作用机制外,可能还有新的信号通路被激活,这需要我们进一步去研究和探索。

尽管近年来有各种各样的新药层出不穷,但是β-blockers在临床实践中应用仍然十分广泛,并且仍然是控制心率、血压和改善心脏重塑等重要的药理基础。随着对β-blockers研究的深入,可能我们会发现更多的关于此类药物的安全性和有效性信息,更好地发挥其治疗作用,减少不良反应的发生。

【参考文献】

①刘晨. β-blockers的药理作用及临床应用[J]. 中国实用医药,2013,8(34):76-79.

②王云,朱广迎,胡波等. α1肾上腺素能受体的功能与调节[J]. 中国药理学通报,2015,31(5):744-750.

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