骨化三醇什么作用?

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骨化三醇(Calcitriol,1,25-二羟维生素D3)是维生素D的活性代谢产物之一,它与甲状旁腺素(PTH)、降钙素(CALC)共同调控钙和磷的代谢。正常生理情况下,血清中含量极低,仅约0.7~4.6nmol/L(19~112 ng/ml)。 骨化三醇是体内维生素D3的主要活性形式,通过成纤维细胞,肌细胞等表面核受体进行信号转导,调节靶基因的转录水平,进而影响细胞对钙、磷的吸收及骨矿化过程。另外还具有免疫调节功能以及直接抑制肿瘤细胞的作用。在维持骨质健康,防治骨质疏松方面有着重要的意义。

目前关于骨化三醇的药物研究主要集中在以下几个方面。

1、对骨代谢的影响: 骨化三醇能够显著刺激成骨细胞的生长增殖,增加骨形成蛋白(BMPs)、骨特异性碱性磷酸酶(SBAP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRACP)的活性,从而提高I型前胶原N端前肽(PINP)、I型胶原、β-酪氨酸、羟脯氨酸和岩藻糖基转移酶(FUC)的水平;同时还能刺激骨髓间充质干细胞(BMSCs)分化为成骨细胞,且能够显著增强成骨细胞的钙吸收能力,降低血清中甲状旁腺素(PTH)水平。骨化三醇还能通过上调胰岛素样生长因子(IGF)结合蛋白(IGFBPs)的表达,发挥其促进骨骼生长的功能。骨化三醇还能够下调血管紧张素转化酶(ACE)和醛固酮(Aldo)的水平,减少肾小管对钙、磷的重吸收而起到利钠利尿的作用,进而改善肾功能。并且能够通过抑制Toll样受体(TLR)4的信号通路缓解炎症反应,保护关节结构。

2、抗肿瘤作用: 临床前药物研究表明,骨化三醇对肿瘤细胞有直接的抑制作用,能明显阻断PTH、TGF-β、胰岛素等诱导的肿瘤细胞分裂,并且具有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

3、其他药理活性: 骨化三醇可以通过刺激前列腺素的合成而收缩脑血管,改善脑缺血后再灌注损伤导致的脑水肿,防止脑梗死的发生。还可以升高心肌细胞线粒体膜电位,减轻心脏后负荷,从而改善心功能。还能有效抑制皮肤成纤维细胞和内皮细胞增生,预防伤口感染,加速创口愈合。

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